2022年05月13日訊 禮來（Eli Lilly）近日宣布，美國食品和藥物管理局（FDA）已批準(zhǔn)Mounjaro（tirzepatide）注射液，該藥是一種新的、每周一次的GIP和GLP-1受體激動劑，輔助飲食和運動，用于改善2型糖尿病（T2D）成人患者的血糖控制。Mounjaro尚未在有胰腺炎病史的患者中進(jìn)行研究，且不適用于1型糖尿病（T1D）患者。需要注意的是，Mounjaro的藥物標(biāo)簽中含有一則關(guān)于甲狀腺C細(xì)胞腫瘤的黑框警告。Mounjaro禁用于有甲狀腺髓樣癌個人或家族史、或患有多發(fā)性內(nèi)分泌腺瘤綜合征（MEN）2型的患者。

值得一提的是，Mounjaro是美國FDA批準(zhǔn)的第一個也是唯一一個GIP/GLP-1受體激動劑，該藥同時代表著近十年來獲批上市的首個新一類降糖藥物。根據(jù)去年10月發(fā)布的三季度財報所披露的，禮來向FDA遞交了一張優(yōu)先審查憑證（PRV）來加速tirzepatide審查，該PRV可將審查周期縮短4個月。目前，tirzepatide也正在接受歐盟、日本和其他幾個市場的監(jiān)管審查。

Mounjaro（tirzepatide）是由禮來開發(fā)的一種新型每周一次的葡萄糖依賴性促胰島素多肽（GIP，又名：胃抑制多肽）受體和胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）受體雙重激動劑。tirzepatide是一種單一分子，可激活人體的GIP和GLP-1受體。GIP和GLP-1均為天然的腸促胰島素激素，能夠促進(jìn)胰島素分泌。tirzepatide將2種促胰島素的作用整合至一個單分子中，代表了治療2型糖尿病的一類新型藥物。

在3期SURPASS臨床試驗中，與所有對照相比，tirzepatide提供了卓越且一致的血糖（A1C）降低。此外，在關(guān)鍵次要終點方面，與所有對照相比，tirzepatide治療組表現(xiàn)出顯著更大程度的體重減輕。

Mounjaro預(yù)計將在未來幾周內(nèi)在美國上市，該產(chǎn)品將有6種劑量強(qiáng)度（2.5mg，5mg，7.5mg，10mg，12.5mg，15mg），并將采用禮來成熟的自動注射筆進(jìn)行注射治療。

此次批準(zhǔn)，基于SURPASS 3期全球臨床開發(fā)項目的數(shù)據(jù)。該項目于2018年底啟動，包括5項全球注冊3期試驗，納入的陽性對照藥物包括semaglutide 1mg注射液、甘精胰島素、德谷胰島素。對Mounjaro 5mg、10mg、15mg單藥治療或聯(lián)合常用降糖藥（包括二甲雙胍、SGLT2抑制劑、磺脲類、甘精胰島素）進(jìn)行了療效評估。

數(shù)據(jù)顯示，接受Mounjaro 5mg治療的患者實現(xiàn)平均血糖（A1C）水平降低1.8%至2.1%；Mounjaro 10mg和15mg治療的患者實現(xiàn)平均血糖（A1C）水平降低1.7%至2.4%。此外，所有SURPASS研究的關(guān)鍵次要終點——體重減輕方面，接受Mounjaro治療的患者平均體重減輕12磅（劑量5mg）至25磅（劑量15mg）。

安全性方面，SURPASS項目中，Mounjaro治療的患者中發(fā)生率≥5%的不良事件包括惡心、腹瀉、食欲下降、嘔吐、便秘、消化不良和胃（腹）痛。